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主要成分：
根和根莖含蒽醌類化合物，如大黃素、大黃酸、蒽甙A、蒽甙B、虎杖甙等。
根中含白藜蘆醇、白藜蘆醇甙等，還含有利尿成分黃酮醇甙等，亦含鞣質和多糖。
從根中分離出的酚性成分有：迷人醇、原兒茶酸等。還分離鑒定了槲皮素、芹菜黃素、葡萄糖歐鼠李甙等。
此外，虎杖中尚含有游離氨基酸及銅、鐵、錳、鋅、鉀等無機物。
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